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Opioides

O que são os opioides?

Os opioides são drogas obtidas a partir do ópio, substância extraída da planta Papaver somniferum, conhecida também como Papoula do Oriente. Podem ser classificadas em três grupos:

  • Opioides naturais (morfina, codeína): drogas que não sofrem nenhuma modificação em laboratório;
  • Opioides semi-sintéticos (heroína, oxicodona): drogas resultantes de modificações parciais destas substâncias em laboratório;
  • Opioides sintéticos (Tramadol, meperidona, metadona, fentanil): drogas totalmente desenvolvidas em laboratório.

Para que servem os medicamentos opioides?

Os opioides estão entre os medicamentos mais utilizados para o tratamento da dor. Eles fazem isso promovendo uma menor percepção dolorosa pelo cérebro.

Certos tipos de opioides podem também ser usados como antitussígenos ou como sedativos.

Além disso, alguns opiodes também são usados como drogas recreativas, devido ao seu efeito depressor sobre o sistema nervoso central.

Indicação dos opióides

O uso dos opioides para pacientes com dor de câncer terminal não é questionado. Seus benefícios para uso a curto prazo a fim de se recuperar de uma lesão aguda ou após um procedimento cirúrgico doloroso também está bem estabelecido.

No entanto, o uso a longo prazo para o tratamento de dor crônica não cancerígena permanece bastante controverso.

Enquanto muitos defendem seu uso como benéfico e humano, há preocupações válidas sobre seus possíveis efeitos negativos com o uso a longo prazo:

  • Eficácia: A eficácia para uso dos opioides a longo prazo é questionável. Diversos estudos mostram que o efeito no alívio da dor no longo prazo não é superior ao de analgésicos simples como o Tylenol ou a Novalgina;
  • Tolerância: Estudos mostram que pacientes em uso crônico de opioides desenvolvem tolerância à medicação. Isso significa que, quanto mais tempo o paciente toma estes medicamentos, menos eficazes eles se tornam. Com isso, o paciente precisa de aumentos periódicos na dose para obterem o mesmo nível de alívio da dor;
  • Efeitos neurológicos: Pacientes em uso prolongado de opioides tendem a ficar com o pensamento mais lento e com menor capacidade de concentração. A memória pode ficar comprometida;
  • Dependência fisiológica: Ao tomar medicamentos opioides por um longo período, os pacientes se tornam fisiologicamente dependentes. Isso signficica que ele passa a apresentar sinais de abstinência quando não está sob o efeito da droga;
  • Dependência psicológica: Alguns pacientes passam a acreditar que é impossível controlar a dor com sucesso sem o uso de medicamentos opioides. Estes pacientes não estão dispostos a encontrar alternativas ao seu uso.

Receptores opioides

Os receptores Delta (δ) são responsáveis pela analgesia espinhal, depressão respiratória e redução da motilidade gastrointestinal. Estão nos núcleos pontinhos, amígdalas, bulbo olfatório, córtex cerebral profundo e nos neurônios sensitivos periféricos.

Já os receptores Kapa (k) são envolvidos principalmente nos quadros de alucinação, disforia e sedação. Se encontram no Hipotálamo, substância cinzenta periaquedutal, substância gelatinosa e no trato gastrointestinal.

Por fim, os receptores Mu (µ), são os principais responsáveis pela analgesia (espinhal, supra espinhal e periférica), depressão respiratória, constrição pupilar (juntamente aos receptores kappa em menor escala), redução da motilidade gastrointestinal, sedação euforia e dependência física. São presentes nas lâminas III e V do córtex cerebral, substância cinzenta periaquedutal, substância gelatinosa e trato gastrintestinal. Estão presentes, ainda, no giro do cíngulo, amígdala e tálamo (sistema límbico), atuando no componente emocional da dor, incorrendo em sensação subjetiva de analgesia.

Quais os efeitos colaterais dos medicamentos opioides?

Os efeitos colaterais podem variar dependendo do tipo de opioide.
Os efeitos colaterais mais comuns incluem:

  • Obstipação (prisão de ventre);
  • Náusea ou vómitos;
  • Sonolência;
  • Tontura.

Outros efeitos colaterais menos comuns incluem:

  • Dificuldade na concentração e no raciocínio;
  • Fadiga;
  • Insônia ou alucinações.

O uso concomitante dos opioides com os antagonistas opioides, como a Naloxona, pode ajudar a minimizar alguns destes efeitos colaterais. Discutimos mais abaixo a respeito dos antagonistas opioides.

Quais cuidados devem ser adotados ao usar medicamentos opioides?

O álcool pode aumentar alguns dos efeitos indesejáveis e adversos dos medicamentos opioides, de forma que ele deve ser evitado.

Outros medicamentos que agem sobre o Sistema Nervoso Central, incluindo os benzodiazepínicos, relaxantes musculares e medicamentos hipnóticos podem podencializar alguns dos efeitos adversos.

O uso destes medicamentos deve sempre ser informado ao médico ao se receber uma prescrição de opioide, para que a melhor decisão seja tomada.

O paciente em uso de opioide também não deve dirigir, já que o medicamento pode causar tontura e sonolência em alguns pacientes.

Tramadol

O tramadol é um dos opiodes mais utilizados no Brasil, sendo uma das primeiras escolhas quando os analgésicos simples e os anti-inflamatórios deixam de surtir efeito ou não estão sendo suficientes para o controle da dor.

Ele é um dos opioides mais fracos, sendo que sua afinidade pelos receptores opioides é cerca de 20 vezes menor que a da morfina.

O tramadol está disponível na forma de gotas, comprimidos, cápsulas ou injeções.

Alguns dos nomes comerciais de medicamentos que contém tramadol em sua composição incluem o Tramal, Novotram, Sylador, Tramadon, Ultracet.

O início de ação é relativamente rápido, havendo alívio da dor após 30 a 60 minutos. O efeito analgésico pode durar de 4 a 8 horas, dependendo da causa e da intensidade da dor. O pico de ação costuma ser com 2 a 3 horas.

Existem algumas formulações, no entanto, que apresentam liberação controlada, de forma que podem ser usados em apenas duas tomadas no dia.

Os principais efeitos colaterais do tramadol incluem:

  • Náusea ou vômitos;
  • Tontura;
  • Sonolência
  • Dor de cabeça;
  • Obstipação;
  • Boca seca;
  • Transpiração excessiva;
  • Fadiga.

Codeína

A codeína é um analgésico opióide disponível na forma de comprimido ou xarope. Além do seu efeito analgésico, ela também tem um efeito antitussígeno, podendo ser utilizada com este objetivo. Isso é válido principalmente na forma de xarope.

A codeína em comprimidos deve ser usada apenas por adultos, enquanto que os xaropes podem ser usados por crianças acima dos 2 anos de idade

A codeína tem metabolização hepática, onde se transforma em morfina, gerando seus efeitos analgésicos. Entretanto, ela é considerada um opióide fraco, com efeito 12 vezes menos potente do que o da morfina.

A ação analgésica via oral tem início entre 30 a 45 minutos após a administração e tem duração de aproximadamente 4 horas.

Entre as medicações que contêm a codeína em suas formulações, incluem-se o Tylex, codaten, Paco, Codein e Codex.

Os efeitos colaterais mais comuns incluem

  • Sudorese;
  • Obstipação;
  • Náuseas;
  • Vômitos;
  • Tontura e vertigem;
  • Sedação;
  • Sonolência e dispneia.

Oxicodona

A oxicodona é um analgésico opioide potente para ser usado por boca. Seu efeito contra a dor é equivalente ao da Morfina.

Entretanto, ela tem a vantagem de produzir menos metabólitos ativos e de ter menos efeitos colaterais como sedação, delírio, vômito e prurido. A constipação, por outro lado, é mais comum com a oxicodona.

A meia vida da oxicodona é de aproximadamente 12 horas, ou seja, maior do que as 4 a 6 horas de meia vida da morfina. Com isso, seus efeitos demoram mais para passar e ela pode ser tomada menos vezes ao dia. Dependendo do caso, isso pode ser uma vantagem ou uma desvantagem.

Os principais efeitos colaterais da oxicodona incluem:

  • Sonolência;
  • Náusea ou vômito;
  • Ttontura;
  • Coceira;
  • Obstipação.

O uso abusivo pode acarretar em paradas cardiorrespiratórias e erupções alérgicas.

A oxicodona apresenta maior risco de dependência, comparado com opióides mais leves, como o tramadol ou a codeína. Isso é válido especialmente no caso de uso abusivo, sem dor compatível e por período prolongado.

A oxicodona, desta forma, deve ser usada preferencialmente por curto período e na menor dose necessária para o controle da dor.

Para se evitar o efeito constipador da Oxicodona, ela tem também sido comercializada em combinação com a Naloxona, uma antagonista opióide.

Quando administrado por boca, a absorção da Naloxona é baixa. Assim, seu efeito acaba por se restringir ao trato gastrointestinal.

Como a constipação é um dos efeitos mais comuns dos opióides, a combinação oral de naloxona com um opioide tem sido usada com a finalidade de se evitar a constipação, mas sem cortar o efeito analgésico do opioide.

No Brasil, a combinação da oxicodona com a Naloxona é vendida sob o nome comercial Targin.

Morfina

A morfina é um analgésico opioide forte usada no tratamento da dor intensa. O seu efeito tem duração cerca de 4 a 6 horas.

A morfina está associada a importantes efeitos colaterais, incluindo

  • Tontura ou vertigem;
  • Sedação;
  • Náusea ou vômito;
  • Aumento da transpiração.

Além disso, ela tem potencial para causar efeitos colaterais graves, incluindo depressão respiratória, depressão circulatória, parada respiratória e parada cardíaca.

Em caso de efeitos colaterais graves, o tratamento em caráter de urgência deve envolver o uso de Naloxona, que é um antagonista opioide.

Sempre que possível, deve-se privilegiar a administração por via oral da morfina. As vias alternativas mais utilizadas incluem a subcutânea, transdérmica, retal e endovenosa.

O uso da morfina deve sempre avaliar os potenciais benefícios e os eventuais riscos, bem como outras alternativas medicamentosas.

Ela é uma das medicações mais utilizadas na dor aguda intensa ou na dor crônica de pacientes em cuidados paliativos ou em cuidados oncológicos.

O uso na dor crônica não oncológica não é impeditivo, mas deve ser feito com bastante cautela, devido aos riscos de abuso e dependência.

Antagonistas opioides

Naloxona

A Naloxona é um antagonista opioide puro que reverte os efeitos em todos os receptores, embora apresente maior afinidade com os receptores mu.

É a droga de escolha no tratamento da depressão respiratória induzida por opioides.

A duração do antagonismo é de aproximadamente 30 minutos.

Quando administrado por boca, a absorção da Naloxona é baixa. Assim, seu efeito acaba por se restringir ao trato gastrointestinal.

Como a constipação é um dos efeitos mais comuns dos opióides, a combinação oral de naloxona com um opioide tem sido usada com a finalidade de se evitar a constipação sem cortar o efeito analgésico do opioide.

No Brasil, a combinação do opioide oxicodona com a Naloxona é vendida sob o nome comercial Targin.

Naltrexone

O Naltrexone possui mecanismo de ação semelhante ao Naloxone, porém com meia vida prolongada, próxima a 24 horas.

Ele é indicado para tratamento de dependência de opioides e compulsão alimentar em pacientes com obesidade mórbida.