Benzodiazepínicos

Os Benzodiazepínicos são medicamentos hipnóticos e ansiolíticos comumente utilizadas no tratamento de diversos problemas psiquiátricos, incluindo:

• Transtornos de ansiedade;
• Insônia;
• Depressão;
• Transtorno bipolar;
• Síndrome de Abstinência Alcoólica, de Cocaína e de outras drogas psicotrópicas.

A medicação exerce seus efeitos promovendo uma diminuição da atividade em várias vias de neurotransmissão do cérebro. Isso se traduz em percepção de relaxamento mental, corporal e sono.

Em todas estas condições, eles devem ser utilizados por curto período de tempo, com exceção de alguns casos de estado de mal epilético, nos quais o uso prolongado se justifica.

O uso prolongado, além de ineficaz, envolve riscos elevados, incluindo:

• Efeitos colaterais adversos: déficits cognitivos e psicomotores, demência, tontura e náuseas;
• Tolerância: necessidade de aumentar a dose para obter o mesmo efeito;
• Dependência.

A dependência química aos benzodiazepínicos é comum e se tornou um grande problema de saúde pública, bem como o seu uso recreativo.

Aproximadamente 10% dos adultos recebem prescrição de benzodiazepínicos anualmente no Brasil (1).

Estes medicamentos são responsáveis por 50% de todas as prescrições psicotrópicas no país, muitos dos quais relacionados ao uso abusivo e não apropriado (1).

Segundo um estudo realizado em um serviço público da cidade de Soracaba (SP), aproximadamente 70% das prescrições estavam relacionada a uso inapropriado da medicação (1).

Entre os principais benzodiazepínicos disponíveis no brasil, devemos considerar:

• Clonazepam: Rivotril ®
• Diazepam: Valium ®
• Midazolam: Dormonid ®
• Alprazolan: Frontal ®

Os benzodiazepínicos podem se diferenciar quanto ao poder hipnótico, ansiolítico e anticonvulsivante além do tempo de ação, riscos de efeitos colaterais ou dependência química. Assim, a escolha deve ser individualizada caso a caso pelo médico.

Tratamento da insônia

Benzodiazepínicos e medicações correlatas são as melhores medicações para a indução e manutenção do sono no curto prazo.

Eles podem ser considerados para uso por uma ou duas noites na insônia transitória em decorrência de viagens noturnas, Jet lag, após alteração no turno de trabalho ou durante uma internação hospitalar.

Podem também ser usados na insônia de curto prazo, em decorrência de um estresse temporário, como a perda de um ente querido, uma separação ou demissão no trabalho. Nestas situações, devem ser prescritos por uma a duas semanas e em baixas doses.

O uso de benzodiazepínicos na insônia crônica não é recomendado, devido ao alto risco de efeitos colaterais e, principalmente, de desenvolvimento de tolerância, dependência e, no momento da retirada, de abstinência.

Diferentemente do que muitos pensam, os benzodiazepínicos são ineficazes para o tratamento da insônia crônica em longo prazo (3).

Mesmo nas condições descritas acima, o uso de benzodiazepínicos deve ser feito com parcimônia, apenas quando o sofrimento é grave, incapacitante ou provoque angústia extrema.

Tratamento da Ansiedade

Os benzodiazepínicos são as medicações mais seguras e eficazes para o tratamento da ansiedade aguda. Isso faz deles o medicamento de primeira escolha para alívio rápido da ansiedade, qualquer que seja a causa.

A principal vantagem clínica dos benzodiazepínicos como ansiolíticos é o rápido início de ação, sendo este efeito aparente após uma única dose. O efeito imediato dos benzodiazepínicos contrasta com os efeitos ansiolíticos retardados dos antidepressivos (1).

Eles são indicados para o alívio da ansiedade ou agitação de curto prazo (2-4 semanas apenas) em casos graves, incapacitantes ou que cause uma angústia inaceitável.

Tratamento da convulsão

Benzodiazepínicos são drogas de primeira escolha para o tratamento do mal epiléptico e crises convulsivas, sendo eficazes em 80% dos casos.

Geralmente, ela deve ser usada a curto prazo. Mas, eventualmente, seu uso prolongado pode ser considerado neste caso.

Tratamento da depressão

A terapia combinada de antidepressivos e benzodiazepínicos na depressão grave é mais efetiva do que o uso dos antidepressivos isoladamente. Além disso, esta combinação leva a uma menor taxa de abandono do tratamento (1).

O uso prolongado dos benzodiazepínicos, porém, não traz vantagem adicional além de aumentar o risco para dependência, de forma que o uso prolongado para além do primeiro mês não se justifica.

O paciente que se propõe a usar medicações benzodiazepínicas precisa ser alertado quanto ao efeito sedativo persistente ao longo do tratamento, o que aumenta o risco de acidentes ao dirigir ou ao manipular máquinas e equipamentos.

Assim, é fundamental que ele deixe de fazer estas atividades ao longo do tratamento.

Quando a medicação é usada de forma crônica (uso inadequado), é comum o aparecimento de sintomas como déficits cognitivos e psicomotores, demência, tontura e náusea.

Além disso, tomar benzodiazepínicos com álcool ou alguns outros medicamentos, como os analgésicos opióides, pode ser perigoso.

A tolerância aos benzodiazepínicos significa que a medicação deixa de prover os efeitos desejados e, para que continue a se beneficiar da medicação, torna-se necessário o aumento da dose.

A tolerância pode acontecer mesmo em doses terapêuticas e pode se desenvolver precocemente, com dois ou três meses de uso.

Os benzodiazepínicos se tornaram populares desde o seu lançamento, na década de 1960, e viraram a classe de fármacos mais vendida no mundo já na década seguinte.

Nesta época, era comum pacientes usarem os benzodiazepínicos de forma indiscriminada por longos períodos.

Entretanto, a partir dos anos 1980, diversos estudos chamaram a atenção para o risco de tolerância e dependência.
Além disso, foi observada a Síndrome de abstinência relacionada à retirada dos benzodiazepínicos.

Estes efeitos negativos são mais significativos em idosos, que são justamente os pacientes mais propensos a usar benzodiazepínicos de forma contínua.

Finalmente, outro problema com os benzodiazepínicos é o seu uso recreativo, muitas vezes combinado com o uso de bebidas alcoólicas ou medicações opióides.

Tanto o etanol quanto os benzodiazepínicos atuam deprimindo o sistema nervoso central, o que potencializa o efeito sedativo.

A retirada de um benzodiazepínico deve ser feita de forma gradual, ao longo de algumas semanas e sempre sob orientação médica. Isso é feito para minimizar a emergência de sintomas de abstinência.

Embora um período de 4 a 8 semanas seja suficiente para a maioria das pessoas, a velocidade da redução costuma ser determinada pela capacidade do indivíduo de tolerar os sintomas secundários ao processo de suspensão.

Embora não haja uma fórmula universal, algumas estratégias de redução foram recomendadas e podem servir de parâmetro:

• Para doses baixas (até 10 mg de Diazepam ou 0,5 mg de Clonazepam) e/ou quem tem facilidade em tolerar a retirada;
• Reduzir a dose em 50% a cada semana;
• Doses moderadas a altas e/ou quem tem dificuldade em tolerar a retirada;
• Reduzir a dose entre 10% e 25% a cada 2 semanas;
• Reduzir a dose em não mais do que 5 mg de Diazepam ou 0,25 mg de Clonazepam por semana. Quando a dose diária estiver abaixo de 20 mg de Diazepam ou 1 mg de Clonazepam, tornar o processo mais lento, reduzir 2 mg de Diazepam ou 0,1 mg de Clonazepam por semana;
• Reduzir 10% da dose original a cada 1 a 2 semanas até que seja atingida uma dose de 20% da original. Então, reduzir a uma taxa de 5% da dose original a cada 2 a 4 semanas.

Não existem medicações aprovadas para o tratamento da dependência aos benzodiazepínicos. Caso o paciente desenvolva sintomas de abstinência, como ansiedade ou depressão, o transtorno subjacente deve ser avaliado e tratado.

No caso de piora da insônia, o paciente deve ser tratado por meio de medidas não farmacológicas ou, quando necessário, através de outros fármacos com potencial sedativo, como antidepressivos e anti-histamínicos.

Isso deve ser feito com cuidado, para não trocar a dependência de um fármaco pela dependência de outro.